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A-740003
P2X7受体拮抗剂
Background
A-740003是P2X7受体的一个选择性和竞争性的拮抗剂，对老鼠和人类P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM[1]。
P2X7受体是ATP-敏感性离子型P2X受体家族(P2X1-P2X7)的成员。P2X7受体在免疫性的遗传细胞中可以引发各种反应，如caspase的激活、细胞因子释放、膜穿透、细胞凋亡和细胞增殖[1]。
激活的P2X7受体可以迅速改变胞内钙离子浓度、释放白介素1β(IL-1β)和细胞质膜孔隙形成。在具有巨噬细胞表型的人类THP-1细胞中P2X7受体表达、IL-1β释放和孔隙的形成是由于P2X7受体的激活。A-740003有效地抑制了孔隙形成(用Yo-Pro吸收法测量，IC50值92 nM），阻止了IL-1β的释放（IC50值156 nM）[1]。
Chemical Properties
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 474.57 |
| Cas No. | 861393-28-4 |
| Formula | C26H30N6O3 |
| Synonyms | A 740003;A740003 |
| Solubility | ≥23.73 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-[1-[(E)-[(cyanoamino)-(quinolin-5-ylamino)methylidene]amino]-2,2-dimethylpropyl]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C(NC(=O)CC1=CC(=C(C=C1)OC)OC)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。 |
生物活性
| 描述 | A-740003是P2X7受体有效的、选择性和竞争性的拮抗剂，对老鼠和人类P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。 | |||||
| 靶点 | P2X7 receptor | |||||
| IC50 | 18 nM (rat) 40 nM (human) | |||||
化学结构
